黄芩活性成分及药效研究近况.PDF
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2006年2月23日
第1页 |
参见附件(117KB,3页)。
实用医药杂志 ! 年 月第 !% 卷第 期 +,- . (’01234 !%5!6 731
黄芩是我国著名的传统中药,最早收载于 《 神农本草
经》 , 属唇形科植物, 列为草根药的上品。黄酮类化合物为黄
芩属植物的有效成分。中医认为黄芩有清热、 燥湿、 泻痢、 肺
热咳嗽、 热病烦渴、 黄疸、 目赤肿痛、 积热吐血、 胎动不安、 痛
肿疮疥等症。现将近年来对中药黄芩的研究综述如下。
% 化学成分
黄芩的根是清热解毒最常用的中药,含有五种黄酮成
分: 黄芩甙( 8(9)(49: ;!%<%=>%%) 为黄芩6?6葡萄糖醛酸甙, 汉
黄芩甙( )@3A3:3 B9-, ;!!%%) 为汉黄芩素6C6葡萄糖醛酸
甙, 汉黄芩素( D3A3:9: ;%E<%!>=) , 此外尚含有 !6谷甾醇、 苯
甲酸、 黄芩细淀粉, 根中还含有黄芩酶能促进黄芩甙和汉黄
芩甙水解, 生成黄芩黄素和汉黄芩黄素。黄芩黄素分子中带
有 个邻位酚羟基, 性质不稳定, 容易被氧化转为醌类衍生
物而显绿色, 这是保存不当的黄芩能够变成绿色的原因。茎
叶中含有卯黄芩甙及黄芩甙。 汉黄芩甙和黄芩新素是黄芩中
特有的成分。前者是黄色结晶体,没有明显的熔点,热至!F变为红棕色, 至 !F变质而分解。
从我国内蒙古赤峰地区产黄芩中, 分离得到 个单体化
合物, 经 G2、 HI、 %
<67+I、 %;67+I、 +J 鉴定, 晶和晶为
千层纸素6K( 393LM49:K) 和汉黄芩素( D3A3:9:) , 晶( 无色棱
晶) 和晶%( 无色针晶) 为( !J) 6N, C, !’ , E’ 6四羟基双氢黄酮
( O,O’(M-’3LMP4(Q30:3:,) 和( !I, I) 6, N, C, !’ , E’ 6五羟基
双氢黄酮( R,:O(M-’3LMP4(Q(:3:,) 。 其中晶和晶%系国内首
次从正品黄芩中分得S%T。
从黄芩根中分离到 个黄酮、 个苯基乙醇类化合物和
% 个木质素, 继续分离到 个新的甙( 苯酚甙) 。化合物 %: 分
子式( ;!%!) , 是 N, !, E’ 6三羟基6C, =6二甲氧基黄酮6!’ 6
6!6U6吡喃葡糖甙 ( 黄色晶体) ;化合物 !:分子式
( ;!%%!) ,结构是 , N, C, !’ , E’ 6五羟基黄酮6!’ 6>6!6U6
吡喃葡糖甙( 淡黄色晶体) ; 化合物 : 分子式( ;!!%) , 结
构是( !J) 6N, C6二羟基6E6甲氧基黄烷酮6C6>6!6U6吡喃葡
糖甙( 无色针晶) ; 化合物 : 分子式( ;%=%) , 结构为苄基6
>6!6U6呋喃芹菜糖基6( %!!) 6!6U6吡喃葡糖甙( 白色无定
形粉末) S!T。
从川黄芩的醚提取和甲醇提取部分经聚酰胺柱层析分
得 C 个单位。其中粘毛黄芩素6( Q9B)9-@49:6) 、 ( 橙黄色方
晶) 、 粘毛黄芩素6( Q9B)9-@49:6) 、 ( 浅黄色针晶) 为首次从
该植物中分得S5T。
从黄芩属植物的叶中分离出两种新甙类( 和) , 而且
一并分离到 %% 种已知化合物: 木犀甙 !、 丁子香酚 !6U6吡
喃葡糖甙、 %6辛烷66醇6!6U6吡喃葡糖甙、 6表6石竹素6
E, C6二甲基6N6苯并呋喃醇、 ( 6) 6丁香树脂醇考布松、丁香
酚和、 丁香三环烷二醇和 !6甲氧基6丁香醇。根据光谱和
化学数据, 化合物和分别被鉴定为 !6( 6羟苯基) 乙基6
E636B9:(R3M46!6U6吡喃葡糖甙和 6甲氧基羰基甲基6E’ 6
>6B9:(R3M46!6U6吡喃葡糖甙SNT。! 药理作用!1% 抑菌作用 黄芩煎剂对甲型链球菌、 肺炎球菌、 脑膜炎
双球菌、 金黄色葡萄球菌、 白喉杆菌、 结核杆菌、 霍乱弧菌、 痢
疾杆菌和白色念珠菌均有抑制作用; 对牛、 羊、 猪三型布氏杆
菌、 绿脓杆菌均有抑制作用; 对流感病毒、 I= 株有抑制作
用SNT。!1! 解热作用 黄芩煎剂灌胃,对实验性发热的家兔有解
热作用SNT。!1 调节 )K+ 水平 )K+ 在腺苷环化酶的 K? 为底物
催化下合成, 由磷酸二酯酶水解灭活, 调节这两个酶活性可
使 )K+ 水平升高或降低, 而黄芩对磷酸二酯酶有较强的抑
制作用, 磷酸二酯酶对 )K+ 水平的调节是主要的, 所以黄
芩总的效应是升高 )K+ 水平, 尤其特异性地升高肺和支气
管的 )K+ 水平。黄芩一系列生物效能大多是由 )K+ 中介
的SET。!1 抑制变态反应 黄芩黄素抑制 N6脂质加氧酶活性从而
阻断 KK 生成白三烯化合物SET。近期研究表明, 黄芩抑制抗原
与 HAV 结合, 抑制肥大细胞释放组胺而成为较好的临床抗变
态反应剂。黄芩的抗变态反应与上述升高 )K+ 水平是一致
的, 因为 )K+ 抑制肥大细胞释放化学介质并阻断这些化学
介质的变态反应SET。与变态反应有关的疾病最常见的是支气
管哮喘SCT。黄芩素对支气管过敏性收缩及过敏性气喘均有缓
解作用。并与麻黄碱有协同作用。!1N 镇静作用 黄芩可抑制阳性条件反射形成,使条件反
射时间延长, 强化次数提高, 使阴性条件反射改善。 其镇静作
用可能与加强皮层抑制过程有关SCT。 另据报道黄芩的降压、 减
慢心率、 抑制肠管蠕动亢进等作用均通过拮抗儿茶酚胺来实
现S=T。!1E 降压作用 黄芩素是 %!6W> 的特异性抑制剂,而血管
紧张素的增压作用是通过 W> 来表现的, W> 抑制剂黄芩素
有拮抗血管紧张素引起的血压升高作用。 另外黄芩素对高
糖条件下的平滑肌细胞增殖的抑制作用, 阻止因高糖引起的
血管内腔减小导致的高血压, 黄芩素可望成为糖尿病辅助药
· 综述与讲座·
黄芩活性成分及药效研究近况 杨 娟 傅军鹏’
( %N 医院药剂科, 河南郑州 N!!;C!XN 部队卫生处, 河南郑州 N!!)
S关键词T 黄芩 活性成分
S中图分类号T I!=; I!=N S文献标识码T K
杨 娟, 女, %XC 年 C 月出生, 药师; 电话: C%6C=%ECX; ( 军)
%6N%E!!C% · ·实用医药杂志 ! 年 月第 !% 卷第 期 +,- . (’01234 !%5!6 731
物治疗因糖尿病经起的血压升高。!18 利胆保肝作用 黄芩可使胆汁排泄量增加,对因半乳
糖胺诱导的及四氯化碳引起的肝脏中毒有解毒作用 ......
黄芩是我国著名的传统中药,最早收载于 《 神农本草
经》 , 属唇形科植物, 列为草根药的上品。黄酮类化合物为黄
芩属植物的有效成分。中医认为黄芩有清热、 燥湿、 泻痢、 肺
热咳嗽、 热病烦渴、 黄疸、 目赤肿痛、 积热吐血、 胎动不安、 痛
肿疮疥等症。现将近年来对中药黄芩的研究综述如下。
% 化学成分
黄芩的根是清热解毒最常用的中药,含有五种黄酮成
分: 黄芩甙( 8(9)(49: ;!%<%=>%%) 为黄芩6?6葡萄糖醛酸甙, 汉
黄芩甙( )@3A3:3 B9-, ;!!%%) 为汉黄芩素6C6葡萄糖醛酸
甙, 汉黄芩素( D3A3:9: ;%E<%!>=) , 此外尚含有 !6谷甾醇、 苯
甲酸、 黄芩细淀粉, 根中还含有黄芩酶能促进黄芩甙和汉黄
芩甙水解, 生成黄芩黄素和汉黄芩黄素。黄芩黄素分子中带
有 个邻位酚羟基, 性质不稳定, 容易被氧化转为醌类衍生
物而显绿色, 这是保存不当的黄芩能够变成绿色的原因。茎
叶中含有卯黄芩甙及黄芩甙。 汉黄芩甙和黄芩新素是黄芩中
特有的成分。前者是黄色结晶体,没有明显的熔点,热至!F变为红棕色, 至 !F变质而分解。
从我国内蒙古赤峰地区产黄芩中, 分离得到 个单体化
合物, 经 G2、 HI、 %
<67+I、 %;67+I、 +J 鉴定, 晶和晶为
千层纸素6K( 393LM49:K) 和汉黄芩素( D3A3:9:) , 晶( 无色棱
晶) 和晶%( 无色针晶) 为( !J) 6N, C, !’ , E’ 6四羟基双氢黄酮
( O,O’(M-’3LMP4(Q30:3:,) 和( !I, I) 6, N, C, !’ , E’ 6五羟基
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次从正品黄芩中分得S%T。
从黄芩根中分离到 个黄酮、 个苯基乙醇类化合物和
% 个木质素, 继续分离到 个新的甙( 苯酚甙) 。化合物 %: 分
子式( ;!%!) , 是 N, !, E’ 6三羟基6C, =6二甲氧基黄酮6!’ 6
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糖甙( 无色针晶) ; 化合物 : 分子式( ;%=%) , 结构为苄基6
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从川黄芩的醚提取和甲醇提取部分经聚酰胺柱层析分
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晶) 、 粘毛黄芩素6( Q9B)9-@49:6) 、 ( 浅黄色针晶) 为首次从
该植物中分得S5T。
从黄芩属植物的叶中分离出两种新甙类( 和) , 而且
一并分离到 %% 种已知化合物: 木犀甙 !、 丁子香酚 !6U6吡
喃葡糖甙、 %6辛烷66醇6!6U6吡喃葡糖甙、 6表6石竹素6
E, C6二甲基6N6苯并呋喃醇、 ( 6) 6丁香树脂醇考布松、丁香
酚和、 丁香三环烷二醇和 !6甲氧基6丁香醇。根据光谱和
化学数据, 化合物和分别被鉴定为 !6( 6羟苯基) 乙基6
E636B9:(R3M46!6U6吡喃葡糖甙和 6甲氧基羰基甲基6E’ 6
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双球菌、 金黄色葡萄球菌、 白喉杆菌、 结核杆菌、 霍乱弧菌、 痢
疾杆菌和白色念珠菌均有抑制作用; 对牛、 羊、 猪三型布氏杆
菌、 绿脓杆菌均有抑制作用; 对流感病毒、 I= 株有抑制作
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热作用SNT。!1 调节 )K+ 水平 )K+ 在腺苷环化酶的 K? 为底物
催化下合成, 由磷酸二酯酶水解灭活, 调节这两个酶活性可
使 )K+ 水平升高或降低, 而黄芩对磷酸二酯酶有较强的抑
制作用, 磷酸二酯酶对 )K+ 水平的调节是主要的, 所以黄
芩总的效应是升高 )K+ 水平, 尤其特异性地升高肺和支气
管的 )K+ 水平。黄芩一系列生物效能大多是由 )K+ 中介
的SET。!1 抑制变态反应 黄芩黄素抑制 N6脂质加氧酶活性从而
阻断 KK 生成白三烯化合物SET。近期研究表明, 黄芩抑制抗原
与 HAV 结合, 抑制肥大细胞释放组胺而成为较好的临床抗变
态反应剂。黄芩的抗变态反应与上述升高 )K+ 水平是一致
的, 因为 )K+ 抑制肥大细胞释放化学介质并阻断这些化学
介质的变态反应SET。与变态反应有关的疾病最常见的是支气
管哮喘SCT。黄芩素对支气管过敏性收缩及过敏性气喘均有缓
解作用。并与麻黄碱有协同作用。!1N 镇静作用 黄芩可抑制阳性条件反射形成,使条件反
射时间延长, 强化次数提高, 使阴性条件反射改善。 其镇静作
用可能与加强皮层抑制过程有关SCT。 另据报道黄芩的降压、 减
慢心率、 抑制肠管蠕动亢进等作用均通过拮抗儿茶酚胺来实
现S=T。!1E 降压作用 黄芩素是 %!6W> 的特异性抑制剂,而血管
紧张素的增压作用是通过 W> 来表现的, W> 抑制剂黄芩素
有拮抗血管紧张素引起的血压升高作用。 另外黄芩素对高
糖条件下的平滑肌细胞增殖的抑制作用, 阻止因高糖引起的
血管内腔减小导致的高血压, 黄芩素可望成为糖尿病辅助药
· 综述与讲座·
黄芩活性成分及药效研究近况 杨 娟 傅军鹏’
( %N 医院药剂科, 河南郑州 N!!;C!XN 部队卫生处, 河南郑州 N!!)
S关键词T 黄芩 活性成分
S中图分类号T I!=; I!=N S文献标识码T K
杨 娟, 女, %XC 年 C 月出生, 药师; 电话: C%6C=%ECX; ( 军)
%6N%E!!C% · ·实用医药杂志 ! 年 月第 !% 卷第 期 +,- . (’01234 !%5!6 731
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糖胺诱导的及四氯化碳引起的肝脏中毒有解毒作用 ......
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